即日，美国FDA宣布，准予葛兰素史克（GSK）公司的尼拉帕利（niraparib，商品名Zejula）扩展顺应症，用于治疗接受过3种以上化疗的晚期卵巢癌患者。这些患者的肿瘤为同源重组缺点（HRD）阳性。HRD界说为携带BRCA基因渐变，也许在对铂基化疗发作相应之后疾病继续进展超过6个月的患者中出现基因组不不变性。
Niraparib是GSK旧年以51亿美元收购TESARO之后获得的重要PARP压抑剂。PARP克服剂是垄断“合成致死”原理启迪的抗癌药物。通过战胜PARP介导的DNA损伤修复机制，在携带BRCA基因渐变的肿瘤中招致太过DNA毁伤的蕴蓄，从而激起细胞出生避世。最初，PARP压迫剂被以为只在随身带BRCA基因突变的患者中起感召。然则TESARO公司进行的病例实行表白，PARP抑制剂在存在同源重组时弊的肿瘤中也能够发生发火疗效。
这一容许是基于名为QUADRA的开放标签，单臂2期病例实行的事实。在这项履行中，研究人员发现，Zejula不只在携带BRCA基因突变的患者中产生治疗的效果（总减缓率为29%），在不携带BRCA基因突变，可是具备同源重组坏处的患者中也发作了疗效（总缓解率为15%）。在不随身带BRCA基因渐变，且不具备同源重组偏差的患者中，Zejua抵达的总减缓率为3%。这项履行终究也曾在The Lancet Oncology上颁布发表。
▲QUADRA实行中Zejula在差距类型卵巢癌患者中的表现（图片源头：参考资料[2]）
扩张Zejula在卵巢癌方面的合用局限是GSK研发的须要左袒之一。日前在ESMO大会上，GSK首席科学官兼研发总裁Hal Barron博士体现，Zejula存在特异的药代能源学赋性，它不只可能经由合成导致死亡事理，对HRD患者出产生医治的效果，况且可能通过其余通路对不具备HRD的肿瘤发作治疗的效果。在ESMO大会上发布的PRIMA履行数据也抒发，Zejula作为一线保持疗法对所有卵巢癌患者都能够发生治疗的效果。
图片起原：参考质料[3]
咱们等候Zejula能够为更多卵巢癌患者造福。
参照材料：
[1] FDA approves niraparib for HRD-positive advanced ovarian cancer. Retrieved October 23, 2019, from https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-niraparib-hrd-positive-advanced-ovarian-cancer
[2] Moore et al., (2019). Niraparib monotherapy for late-line treatment of ovarian cancer (QUADRA): a multicentre, open-label, single-arm, phase 2 trial. The Lancet Oncology, https://doi.org/10.1016/S1470-2045(19)30029-4
[3] ESMO Investor call: accelerating our oncology Pipeline. Retrieved O首席技术官ber 23, 2019, from https://www.gsk.com/media/5717/esmo-presentation-30-september.pdf
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