索马鲁肽、恩格列净研发新动态

文章来源:健康时报 2019-09-21 13:41

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糖尿病是世界上威胁人类健康的需求启事之一。根据外洋糖尿病联盟(IDF)的估计,全球有逾越4.25亿人患有糖尿病。因此,它也是医药行业的研发重点之一。日前,第55届欧洲糖尿病钻研协会年会(EASD-2019)在西班牙的巴塞罗那开幕,多家医药公司在EASD-2019宣告了各自糖尿病疗法的最新实行结果。今日药明康德内容团队将与读者分享糖尿病范畴新药研发的最新新闻。 
 
索马鲁肽降糖和减重疗效优于两款常见疗法 
诺和诺德(Novo Nordisk)公司启迪的索马鲁肽(semaglutide,商品名Ozempic)是一款长效人类胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物。它在2017年获得FDA应允,与饮食和熬炼相结合,匡助2型糖尿病患者管教血糖程度。GLP-1是一种由小肠排泄的激素,可以在进食后推进胰岛素的分泌并且战胜胰高血糖素的渗出,从而加速葡萄糖代谢。GLP-1类似物还可以起到延缓胃排空、胁制食欲的效果,从而抵达减轻体重的目的。 
在EASD-2019,诺和诺德揭橥了两项3期临床试验的数据。在名为SUSTAIN 8的3期病例实验中,患者离别蒙受索马鲁肽或钠-葡萄糖共转运卵白2(SGLT2)降服剂卡格列净(canagliflozin)的治疗。SGLT2主要禁受在肾脏对葡萄糖的重吸引,SGLT2抑制剂经由克服SGLT2的屈从,让更多葡萄糖从尿液中倾轧体外,从而飞腾血糖程度。当前,直接比拟GLP-1类似物与SGLT2按捺剂疗效的病例实验还非常有限。 
 
试验结果诠释,在蒙受治疗52周后,索马鲁肽能够将患者的平匀糖化血红卵白(HbA1c)水平降低1.5%,优于活性对照组(1.0%),患者未蒙受医治前的基线程度为8.3%。而且,索马鲁肽组中66.1%的患者的HbA1c程度到达<7%的目的,而对照组这一数值为45.1%。 
在飞腾体重方面,索马鲁肽组患者体重平均低沉5.3公斤,对照组为4.2公斤,患者基线水平为90.2公斤。而且,索马鲁肽组中22.3%的患者体重降低>10%,对照组这一数值为8.9%。 
这项钻研的当真人,德克萨斯大学西南医学中心的Ildiko Lingvay博士展示:“SUSTAIN 8的实验数据支持索马鲁肽作为在二甲双胍之后,低落2型糖尿病患者血糖与体重的有效治疗抉择。” 
同时,诺与诺德还将索马鲁肽的疗效与该公司的另外一款GLP-1类似物利拉鲁肽(liraglutide,商品名Vi首席技术官za)发展了比拟。利拉鲁肽与索马鲁肽异样,也是一款长效GLP-1类似物,索马鲁肽是在利拉鲁肽根柢出息一步美化的制造品。 
 
▲利拉鲁肽与索马鲁肽的机关(图片源头:参考质料[5]) 
名为SUSTAIN 10的3期临床履行数据标明,在接受医治30周后,索马鲁肽能够将HbA1c程度均匀消沉1.7%,优于利拉鲁肽(1.0%),患者基线程度为8.2%。而且,索马鲁肽组80%的患者HbA1c程度<7%,利拉鲁肽组为46%。索马鲁肽在消沉体重方面的医治的效果也优于利拉鲁肽。 
口服索马鲁肽改善分歧2型糖尿病患者的血糖管制 
诺与诺德公司除了拥有打针型的索马鲁肽,还斥地了一款口服型的索马鲁肽。这款口服型新药为患者服药供给了更多便捷,它的监管申请曾经被FDA承受,有望近日获得核准。假如失去容许,它将成为第一款也是目前独一一款口服GLP-1类似物。 
 
▲口服索马鲁肽在胃部被患者吸引(图片来源:参考质料[5]) 
在EASD-2019上,该公司揭晓了口服索马鲁肽在多项3期试验中获得数据的汇总剖析结果。研究人员将从PIONEER1-5、7与8临床实验中5657名患者失掉的数据遵照患者的基线HbA1c水等分为3组(HbA1c<8.0%,>8.0-<9.0%,与>9.0%)。对这些亚群数据的解析表白,不论患者HbA1c基线水平若何,口服索马鲁肽(7 mg和14 mg剂量)在低落HbA1c水平方面的疗效都优于对照组,更多蒙受口服索马鲁肽治疗的患者达到HbA1c<7%的方针。对照组搜罗劝解剂、西他列汀(100 mg)、利拉鲁肽(1.8 mg)、恩格列净(25 mg)。 
“差距2型糖尿病患者在管制血糖方面有个别化的方针,” 波鸿鲁尔大学的医学教授Juris Meier博士说:“这一综合的创造非常存心义,由于它显示进口服索马鲁肽能够在多种多样的2型糖尿病患者中改良对血糖水准的管制。” 
恩格列净延缓糖尿病患者肾病进展 
礼来公司(Eli Lilly)与勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim)公司,在EASD-2019上颁发了对SGLT2打败剂恩格列净(empagliflozin,商品名Jardiance),延缓糖尿病患者肾病停顿的数据综合。往年6月,杨森(Janssen)公司宣布,该公司的SGLT2克服剂卡格列净(canagliflozin)在名为CREDENCE的3期临床执行中,有用延缓糖尿病患者的慢性肾病(CKD)进展。迩来的撮合剖析解释,其他SGLT2胁制剂有了延机灵性肾病进展的浸染。 
 
这一事后剖析(post-hoc analysis)的数据来自名为EMPA-REG的临床实行。在这项实行的结果解释恩格列净能够在2型糖尿病患者中高涨心血管风险。这次,研讨人员针对泛起慢性肾病症状的患者亚群进行了综合。这些患者的卵白尿水平举高,他们的特征与到场杨森公司CREDENCE执行的患者相似。 
赏析结果疏解,恩格列净在这一患者群中也能够改善患者血汗管毕竟与肾病停留。同时,综合结果表明,不管患者是否表现出慢性肾病症状,恩格列净都能够改进他们的血汗管后果和肾病停顿。 
礼来和勃林格殷格翰公司曾经发起一项3期履行,在慢性肾病患者中检修恩格列净缓解疾病停留的疗效,假定实验得到获胜,恩格列净或者用于医治无糖尿病的慢性肾病患者。 
针对GLP-1类似物疗效不足患者,赛诺菲Soliqua改良血糖管教 
赛诺菲(Sanofi)公司拓荒的Soliqua是一款由甘精胰岛素(一种长效胰岛素)和GLP-1受体打动剂利来西拉(lixisenatid)构成的静止剂量复方疗法。在EASD-2019上,该公司发表了接受GLP-1类似物治疗然而血糖水准如故得不到有用管教的患者,在换为遭受Soliqua医治后的速决疗效结果。 
 
实验结果注解,在从GLP-1类似物换为遭受Soliqua治疗后52周,64%的患者能够抵达HbA1c<7%的指标。早年的研讨结果剖明,那些持续应用GLP-1类似物治疗的患者在接受治疗26周后,只要26%患者的HbA1c程度达标。 
“对于像2型糖尿病这类停留性疾病,患者会涌现只寄与GLP-1疗法不克不及有用管制血糖程度的情况,”赛诺菲胰岛素举世负责人David Werner教员说:“在这类状况下如何选择下一步疗法是一个需要的题目。” 
这项钻研同时显示,岂论患者糖尿病害病时日有多长,换为承受Soliqua治疗都可以得到类似的所长。Werner师长教师指出,这象征着“承受GLP-1疗法医治的患者假定需要加强对血糖的管束,他们甚么时候换为Soliqua都不算晚。” 
参考资料: 
[1] Ozempic? Offers Superior Reductions in HbA1c and Body Weight Compared to Both Victoza? and Canagliflozin in People With Type 2 Diabetes. Retrieved September 17, 2019, from https://www.prnewswire.com/in/news-releases/ozempic-r-offers-superior-reductions-in-hba1c-and-body-weight-compared-to-both-vi首席技术官za-r-and-canagliflozin-in-people-with-type-2-diabetes-812932851.html 
[2] Oral 搜索引擎营销aglutide improves glycaemic control in people with type 2 diabetes across baseline blood sugar levels. Retrieved September 17, 2019, from https://finance.yahoo.com/news/oral-semaglutide-improves-glycaemic-control-130000467.html 
[3] EASD: Lilly, BI tout new Jardiance kidney analysis as rival J&J nears FDA nod. Retrieved September 17, 2019, from https://www.fiercepharma.com/pharma/easd-lilly-bi-tout-new-jardiance-kidney-analysis-as-rival-j-j-nears-fda-nod 
[4] EASD: Sanofi trumpets sustained Soliqua benefits for GLP-1 switchers. Retrieved September 17, 2019, from https://www.fiercepharma.com/pharma/easd-sanofi-touts-sustained-soliqua-benefits-for-glp-1-switchers 
[5] Knudsen and Lau. (2019). The Discovery and Development of Liraglutide and Semaglutide. Front. Endocrinol., https://doi.org/10.3389/fendo.2019.00155 
 
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